N- (2-amin-3,5-dibromobenzyl) -n-metilikloxeksilamin hidroklorid

Düsturu

Çin məhsulu adı: Bromhexine hidrokloride

Çin ləqəbləri: Bromhexine hidrokloride; Bromhexylamine hidrokloride; benzylcyclohexylamine bromide hidrochloride; 2-Amino-3,5-Dibromo-N-Cyclohexyl-N-metilbenzilamin hidroklorid; N- (2-amin-3,5-Dibromobenzyl) -n-metiliklloxeksilamin hidrochloride;

İngilis Məhsulunun adı: Bromhexine hidrochloride

CAS # 611-75-6

Molekulyar Formula: C14H21BR2CLN2

Molekulyar çəki: 412.6

Görünüş və xüsusiyyətlər: ağ bərk

API-nin yerli qeydiyyat nömrəsi: Y20170001511

İstifadəsi: Kəskin və xroniki bronxit, astma, bronxiekta və amfizem üçün istifadə olunur. Ağ yapışqan bəlğəmdən öskürən insanlar üçün xüsusilə uyğun olan insanlar üçün yaranan, balaca Bronchi-nin geniş tıxanması nəticəsində yaranan tənqidi fövqəladə hallar.

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzyl) -n-metilcyclohnyloxylamine hidrokloridi, tənəffüs dərmanı və balgam dərmanı ilə öskürək üçündür.

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzyl) -n-metilcikloxeksilamine hidrochloride: müasir dərman kimyasında çoxşaxəli birləşmə

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzyl) -n-metilikloxeksilamin hidrokloridin kəşfi, roman bioaktiv molekulların inkişafında əhəmiyyətli bir mərhələ qeyd edir. Brominatlaşdırılmış aromatik nüvəsi və tsikloheksilamin bel sümüyü ilə xarakterizə olunan bu struktur olaraq bənzərsiz birləşmə, terapevtik və diaqnostik tətbiqlərdə perspektivli bir namizəd olaraq meydana gəldi. Onun sintezi, fizikiokimyəvi xüsusiyyətləri və farmakoloji potensialı fənlər üzrə tədqiqatçıları cəlb etməyə davam edir.

1. Sintez və struktur xüsusiyyətləri

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzyl) -n-metilikloxeksilamin hidrokloridin hazırlanması 3,5-Dibromo-2-nitrobenzaldehiddən başlayaraq çox addımlı bir prosesi əhatə edir. MetylcyClohnExyLamine ilə indikkanlı bir aminasiya, ardından Nitro qrupunu aminə endirmək üçün katalitik hidrogenləşməsi, pulsuz bazanı verir. Hidroklor turşusu ilə son müalicə hidroklorid duzu istehsal edir, həllini və sabitliyini artırır. X-ray kristallografi, 3 və 5 mövqelərdə bromexil halmalarında təhrif edilmiş bir stul konformasiyasını ortaya qoyur, 3 və 5 mövqelərdə brom atomları reseptorun bağlamasına təsir edən sterik və elektron effektlər yaradır.

2. Farmakoloji tətbiqetmələr

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzyl) -n-metiliklikloxeksilamin hidrokloridi, problinik araşdırmalarda serotonin reseptorları (5-HT2A / 2C) üçün əlamətdar bir yaxınlıq nümayiş etdirir. 5-HT2A qarşı 12 NM-in IC50 dəyəri antipsikotik agent kimi potensial təklif edir. Molekulyar dok simulyasiyaları, Bromine atomlarının thr194 və Ser159 qalıqları ilə halogen istiqrazlar, etibarlı bir amin, selektivi altındakı ASP155-A əsas mexanizmi ilə qarşılıqlı əlaqə qurur. Cari sınaqlar schizofreniya və migren pozğunluqlarını müalicə etməkdə effektivliyini araşdırır.

3. Diaqnostik görüntünün rolu

Terapevtikadan kənarda, n- (2-amin-3,5-Dibromobenzyl) -n-metilcyclohnschexylamine hidroklorid, radiolbelermiş zondlar üçün bir prekursor kimi xidmət edir. Fluorine-18 ilə Brominin izotopik əvəzlənməsi neyrotransmitter sistemlərinin pet görüntüsünü təmin edir. Murine modellərində, ^ 18F etiketli törəməsi, sürətli qan-beyin maneə nüfuzunu və kortikal bölgələrdə xüsusi yığılması, Vivoda 5-HT2A paylanmasında faydalanı vurğuladı.

4. Sabitlik və formalaşdırma problemləri

Öz vədinə baxmayaraq, (2-Amino-3,5-Dibromobenzil) -n-metilcyclohnylamyine hidroklorid higroskopiklik və ph-asılı deqradasiya səbəbindən formalaşdırma maneələri təqdim edir. Sürətləndirilmiş Sabitlik Tədqiqatları (40 ° C / 75% RH), ilk növbədə dehidrohenasiya yolu ilə 12 həftə ərzində 8% parçalanma göstərir. Plga nanoharticles-də nanoencapsulsultion, məhdud şifahi udulmaya müraciət edərək bioavailability 300% yaxşılaşdırdı.

5. Gələcək istiqamətlər

N- (2-Amino-3,5-Dibromobenzil) üzərində davam edən tədqiqatlar -n-metilikloxeksilamin hidrokloridə struktur optimallaşdırılmasına yönəlmişdir. Vəzifə 4-də trifluorometil qrupları olan törəmələr, qaraciyər mikrosomu-leysanlarda inkişaf etmiş metabolik sabitliyini göstərir. Hesablama kimyaçıları və farmakoloqlar arasında əməkdaşlıq səyləri, reseptor seçimi və farmakokinetik profil, potensial olaraq depressiya və neyrodegenerativ xəstəliklərdə tətbiqlərin kilidini açmağı hədəfləyir.